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신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 망막 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

판매 대리인 : 기율특허

전화번호 : 02-782-1004

메일주소 : kiyul@kiyul.co.kr

판매특허요약 : 본 발명은 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 망막 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.

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SKU: 충남대학교 산학협력단 카테고리: , ,

신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 망막 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

출원번호 : 10-2014-0095676 (출원일: 2014-07-28)

등록번호 : 10-1551313 (등록일: 2015-09-02)

특허권자 : 충남대학교산학협력단

요약 : 본 발명은 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 함유하는 망막 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 인덴 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 RIPK1(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1)의 억제 효과가 뛰어나므로, 이를 유효성분으로 함유하는 조성물은 색소성 망막염 (RP), 레베르 선천 흑암시 (LCA), 스타가르트병, 어셔 증후군, 맥락막 결여, 로드-콘 또는 콘-로드 디스트로피, 섬모병증, 미토콘드리아 장애, 진행성 망막 위축증, 퇴행성 망막 질환, 노화-관련된 황반 변성 (AMD), 습성 AMD, 건성 AMD, 지도상 위축증, 가족형 또는 획득 황반병증, 망막 광수용체 질환, 망막 색소 상피-계 질환, 당뇨병성 망막증, 낭포성 황반 부종, 포도막염, 망막박리, 외상성 망막 손상, 의원성 망막 손상, 황반 원공, 황반 모세관확장증, 신경절 세포 질환, 시신경 세포 질환, 녹내장, 시신경병증, 허혈성 망막 질환, 미숙아 망막증, 망막 혈관 폐색, 가족형 마크로아뉴리즘, 망막 혈관 질환, 안혈관 질환, 녹내장으로 인한 망막신경세포 퇴화, 또는 허혈성 시신경병증 등의 망막 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

대표청구항 : 하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1][이미지](상기 화학식 1에서,R1은 -H, -OH, -NH2, 할로겐, C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, -C(=O)NR5R6, -NR7R8, 치환된 C6-10의 아릴, N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 치환된 5-10원자 헤테로아릴, 치환된 C6-10의 아릴 C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 치환된 C6-10의 아릴 C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, 치환된 C6-10의 아릴옥시, 치환된 C6-10의 아릴 C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알킬설포닐, 또는 치환된 C6-10의 아릴 C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알킬싸이오이고,상기 치환된 C6-10의 아릴, 치환된 5-10원자 헤테로아릴, 치환된 C6-10의 아릴 C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 치환된 C6-10의 아릴 C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, 치환된 C6-10의 아릴옥시, 치환된 C6-10의 아릴 C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알킬설포닐, 및 치환된 C6-10의 아릴 C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알킬싸이오는 독립적으로 -OH, -NR9R10, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 할로겐, 나이트릴, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬싸이오, 페닐, -C(=O)OH, -S(=O)OCH3 및 -C(=O)NH2로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기가 하나 이상 치환되거나 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 치환된 5-8원자 헤테로아릴이 융합될 수 있고,여기서, R5 및 R6는 독립적으로 -H, 또는 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고,또한, R7 및 R8은 독립적으로 -H, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬카보닐, 치환된 C6-10의 아릴설포닐, 또는 치환된 C6-10의 아릴이고, 상기 치환된 C6-10의 아릴설포닐 및 치환된 C6-10의 아릴에는 할로겐 원자가 하나 이상 치환될 수 있고,나아가, R9 및 R10은 독립적으로 -H, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, 또는 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬카보닐이고;R2는 -H, -OH, 할로겐, C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 또는 C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알콕시이고,여기서, 상기 R1 및 R2는 이들이 연결된 탄소 원자들과 함께 C6-10의 아릴을 형성할 수 있고;R3는 -H, -OH, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 아민, 또는 -C(=O)OH이고;G는 -O-, -CH2-, -NH-, -N(CH3)- 또는 -S-이고;Y는 -O-, -S-, -NR4-이고,여기서, R4는 -H, 또는 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고;X, E, 및 A는 독립적으로 -CH=, 또는 -N=이고;Z는 -C(=O)-, 또는 -CH2-이고;n은 1-5의 정수이되;단, X, E 및 A는 -CH=이고, Y는 -NH-이고, Z는 -C(=O)-이고, n은 2이고, G는 -O-이고, R3는 -H이고, R1 및 R2는 둘 중 어느 하나가 -Cl이면 나머지 하나는 수소인 경우;X는 -N=이고, E 및 A는 -CH=이고, Y는 -NH-이고, Z는 -C(=O)-이고, n은 2이고, G는 -O-이고, R3는 -H이고, R1 및 R2는 둘 중 어느 하나가 -CH3이면 나머지 하나는 수소인 경우;X는 -N=이고, E 및 A는 -CH=이고, Y는 -NH-이고, Z는 -C(=O)-이고, n은 2이고, G는 -O-이고, R3는 -H이고, R1 및 R2는 모두 수소인 경우;X, E 및 A는 -CH=이고, Y는 -O-이고, Z는 -C(=O)-이고, n은 2이고, G는 -O-이고, R3는 -H이고, R1 및 R2는 모두 수소인 경우;X, E 및 A는 -CH=이고, Y는 -NCH3-이고, Z는 -C(=O)-이고, n은 2이고, G는 -O-이고, R3는 -H이고, R1 및 R2는 모두 수소인 경우;X, E 및 A는 -CH=이고, Y는 -S-이고, Z는 -C(=O)-이고, n은 2이고, G는 -O-이고, R3는 -H이고, R1 및 R2는 둘 중 어느 하나가 -NH2이면 나머지 하나는 수소인 경우;X, E 및 A는 -CH=이고, Y는 -S-이고, Z는 -C(=O)-이고, n은 2이고, G는 -O-이고, R3는 -H이고, R1 및 R2는 이들이 연결된 탄소 원자들과 함께 페닐인 경우;X, E 및 A는 -CH=이고, Y는 -O-이고, Z는 -C(=O)-이고, n은 2이고, G는 -O-이고, R3는 -H이고,R1 및 R2는 둘 중 어느 하나가 -Br이면 나머지 하나는 수소인 경우; X, E 및 A는 -CH=이고, Y는 -NH-이고, Z는 -C(=O)-이고, n은 2이고, G는 -O-이고, R3는 -H이고, R1 및 R2는 둘 중 어느 하나가 메틸이면 나머지 하나는 수소인 경우;X, E 및 A는 -CH=이고, Y는 -NH-이고, Z는 -C(=O)-이고, n은 2이고, G는 -O-이고, R3는 -H이고, R1 및 R2는 둘 중 어느 하나가 메톡시이면 나머지 하나는 수소인 경우; 및X, E 및 A는 -CH=이고, Y는 -O-이고, Z는 -C(=O)-이고, n은 2이고, G는 -O-이고, R3는 -H이고, R1 및 R2는 둘 중 어느 하나가 메톡시이면 나머지 하나는 수소인 경우;는 제외한다).

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